Polvo 1397-89-3 de la anfotericina B para las infecciones por hongos profundas

La anfotericina B, también conocida como Lushanmycin, es un antibiótico antihongos del polyene aislado del caldo de la cultura del nodosus de los Streptomyces. Es producida por los actinomycetes aislados del suelo de Lushan en Jiangxi en 1974. Lushanmycin es la misma sustancia, y tiene efectos significativos sobre neoformans del criptococo, brasiliensis de los Saccharomyces dermatitis, de los Saccharomyces, el capsulatum de Histoplasma, el schenckii del S., albicans de la candida y vario Nocardia, efecto antibacteriano del etc. El MIC es generalmente 0.2~0.5μg/ml. La composición molecular de la anfotericina B es un macrólido que contiene 7 pares de enlaces dobles conjugados como un ligand y deoxyhexose de la amina del trehalose (mycosamine) como grupo glycosyl, que es conectado por los enlaces glucosídicos. Hay un grupo amino y un grupo carboxilo en la estructura, así que es una sustancia anfótera. El aspecto es amarillo o el polvo naranja-amarillo, inodoro o casi inodoro, insípido, con higroscopicidad, y él es fácil ser dañado en luz del sol. Se descompone gradualmente sobre 170ºC, y es inestable en 37ºC; Es soluble en el sulfóxido dimethyl, levemente solubilidad en la dimetilformamida, muy levemente soluble en metanol, e insoluble en agua, etanol absoluto, cloroformo o éter. La sal se puede formar en el medio neutral o ácido, sus aumentos de la solubilidad de agua pero la actividad antibacteriana disminuirá. Su complejo del desoxicolato es un polvo amarillo claro, que puede formar una solución coloidal en agua y se puede utilizar para la inyección. Este producto puede mantener funcionamiento estable durante mucho tiempo bajo condiciones secas de Chemicalbook, oscura y de la conservación en cámara frigorífica, pero su solución acuosa no debe exceder 24 horas en la temperatura ambiente, y puede ser almacenada solamente para una semana en 4°C. El efecto antibacteriano es el más fuerte en pH 6.0-7.5, y más débil en el pH bajo. Su mecanismo antibacteriano es combinar con el ergosterol en la membrana celular fungicida, dando por resultado daño a la membrana celular, permeabilidad creciente, y la muerte de sustancias intracelulares se escapó. Las bacterias son ineficaces porque no contienen el ergosterol en sus membranas celulares. Este producto no es absorbido fácilmente por la administración oral, y la concentración eficaz de la sangre se puede mantener por más de 24 horas después del goteo intravenoso. No fácil penetrar la barrera hematoencefálica. La anfotericina B casi es eficaz contra la mayoría de los hongos, las tensiones drogorresistentes son raras, y el precio es bajo. Esto permite mostrar alto valor práctico en los usos clínicos por más de 40 años, pero debido a su toxicidad relacionada obvia del nephrotoxicity y de la infusión (tal como fiebre, frialdades, náusea, etc.), la promoción y el uso de la anfotericina B se ha restringido grandemente. Para reducir reacciones adversas, tres formulaciones del liposoma de la anfotericina B se han desarrollado en el extranjero estos últimos años: liposoma de la anfotericina B, complejo del liposoma de la anfotericina B (ABLC) y dispersión coloidal de la anfotericina B (ABCD). Los datos de la investigación muestran que estas tres formas de dosificación de drogas no sólo asegurar actividad antihongos, pero también reducir perceptiblemente la toxicidad de la anfotericina B, particularmente, para reducir perceptiblemente la incidencia del nephrotoxicity, que no sólo mejora tolerancia paciente, pero también aseguran la eficacia de la droga.

Función de la anfotericina B

La anfotericina B es la droga de la opción para las infecciones por hongos profundas y tiene un espectro antihongos amplio. Tiene efecto inhibitorio sobre albicans del criptococo, de Coccidioides, de la candida, Blastomyces, el etc., y tiene un efecto bactericida en las altas concentraciones. Es una droga eficaz para el tratamiento de infecciones por hongos profundas. Las indicaciones clínicas principales son como sigue: 1.Treatment del criptococosis, de la blastomicosis norteamericana, de la candidiasis difundida, de la coccidioidomicosis, y de la micosis histoplasmic de Chemicalbook. 2. tratamiento de la mucormicosis causado por el Rhizopus, la ábside, el Endosporium y el Rana spp. 3.Treatment de la esporotricosis causado por el schenckii de Sporothrix. la aspergilosis 4.Treat causó por fumigatus del aspergillus. las preparaciones 5.External son convenientes para la micosis del pigmento, las infecciones por hongos de la piel después de quemaduras, candida de las vías respiratorias, aspergillus o las infecciones cryptococcal, y las úlceras córneas fungicidas.

COA de la anfotericina B